Тиоктовая кислота-Бинергия, 30 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мл, 5 шт.

1 мл препарата содержит: 

действующее вещество: 

тиоктовая кислота – 25,00 мг

вспомогательные вещества: 

этилендиамин – 6,46 мг

вода для инъекций – до 1 мл.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической нейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает липидный и углеводный обмен. 

Всасывание и распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) около 5 мкг/ч/мл.

Объем распределения – около 450 мл/кг. Биодоступность – 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизм и выведение

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве – в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 25 минут. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг. 

• Диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.

Курс лечения препаратом составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следу­ет прекратить.

• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт приме­нения препарата);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установле­ны).

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациен­тов не наблюдается.

Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное наруше­ние кислотно-щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение

При подозрении на передозировку тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Тера­пия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угро­жающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современ­ной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Поскольку тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (напри­мер, препаратами железа, магния, кальция).

Одновременное применении тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность цисплатина.

При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные со­единения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития ги­погликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное пото­отделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительно­сти. При появлении таких симптомов как зуд, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты, поэтому паци­ентам следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса терапии препаратом, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкого­ля во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и про­грессирования нейропатии.

Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался ча­стыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность разви­тия аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB 1*0406 и HLA-DRB 1*0403.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.