Пропанорм в Туле

Пропанорм – антиаритмический препарат IC класса, основным действующим компонентом которого является пропафенон. В кардиологической практике применяется с целью лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий.

Описание

Таблетки:

Белые таблетки круглой формы, покрытые оболочкой.

Раствор для в/в введения:

Прозрачный раствор без цвета и запаха.

Действующее вещество

Пропафенон.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме/

• таблеток 300 мг и 150 мг 50 шт.

• раствора для в/в введения 3,5 мг/мл в ампулах по 10 мл 10 шт.

Состав

В одной таблетке препарата содержится:

• Активный компонент:

• пропафенона гидрохлорид 300 мг или 150 мг в зависимости от дозировки.

• Дополнительные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; гипромеллоза 5; МКЦ гранулированная; коповидон; титана диоксид; натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат;макрогол 6000; эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

В 1 мл раствора для в/в введения содержится:

• Активный компонент: пропафенона гидрохлорид 3.5 мг

• Дополнительные вещества: вода д/и - до 1 мл; декстрозы моногидрат - 48.5 мг.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса. Фармакологический эффект основан на блокаде натриевых каналов клеток. Снижает максимальную скорость деполяризации 0 фазы потенциала действия и уменьшает его амплитуду в волокнах проводящей системы желудочков сердца, снижает автоматизм сердечной мышцы.

Применяется при аритмиях желудочкового происхождения, при наджелудочковых аритмиях проявляет более низкую эффективность. Пропанорм оказывает слабый бета-адреноблокирующий эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата обладает индивидуальными различиями.

Пропанорм хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта – около 90% препарата подвергается системной абсорбции. После поступления в общий кровоток активный компонент лекарственного средства связывается с белками плазмы на 97%. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через 1-3,5 ч. После первого круга метаболизма в печени образуются 2 главных метаболита – 5-гидроксипропафенон и N-деспропилпропафенон, которые играют немаловажную роль в обеспечении антиаритмической активности, не уступая основному действующему веществу препарата. Метаболиты присутствуют в крови в концентрациях около 20%.

Период полувыведения занимает в среднем 2-10 часов, а у пациентов с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Вещество выводится преимущественно кишечником (53%), почками (38%), и в меньшей степени в неизмененном виде (1%).

Показания

• Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы;

• Нарушения ритма сердца пароксизмального характера (наджелудочковая и желудочковая тахикардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта).

Противопоказания

• ХСН в стадии декомпенсации;

• Кардиогенный шок;

• Изменения электролитного баланса;

• Резкое падение артериального давления;

• Миастения;

• Обструктивные заболевания легких тяжелой степени тяжести;

• Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;

• Брадикардия;

• Дисфункция синусового узла;

• Печеночный холестаз;

• Детский возраст;

• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав препарата.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Перед применением препарата в период беременности следует оценить соотношение пользы/риска для организма матери и плода. Допустимо назначение препарата по жизненным показаниям.

При назначении Пропанорма в период грудного вскармливания следует временно прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и длительность приема препарата устанавливает лечащий врач.

Рекомендуется строгое соблюдение всех рекомендаций по приему и дозировке препарата в зависимости от показаний к назначению.

Для таблеток:

Пропанорм принимают перорально, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза составляет 450-600 мг/сут, возможно увеличение дозировки до 900 мг/сут.

Для раствора для в/в применения:

При парентеральном введении начальная доза составляет 500 мкг/кг, в особых случаях дозировка может достигать 1-2 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердца и сосудов: урежение сердцебиения, нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, ухудшение сократительной способности сердечной мышцы, возникновение аритмий, возможно возникновение ортостатической гипотензии.

• Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, боль в эпигастральной области.

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: ухудшение зрения, головная боль, головокружение.

• Со стороны системы кроветворения: снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, агранулоцитоз.

• Со стороны половой сферы: олигоспермия.

• Со стороны системы иммунитета: кожная сыпь аллергического характера.

Взаимодействие

• При совместном применении Пропанорма с антихолинергическими препаратами увеличивается риск антихолинергических влияний.

• При одновременном применении препарата в сочетании с антихолинэстеразными средствами снижается эффективность последних при миастении.

• При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами и анестетиками местного действия усиливается антиаримический эффект Пропафенона при лечении аритмий желудочкового происхождения.

• Лекарственный препарат усиливает фармакологический эффект непрямых антикоагулянтов.

• В сочетании с фенобарбиталом концентрация пропафенона в крови резко уменьшается. Согласно исследованиям, подобным действием обладают все взаимодействия пропафенона с барбитуратами.

• Зафиксированы случаи развития судорог при одновременном приеме препарата с кетоконазолом.

• Препарат увеличивает концентрацию в крови циклоспорина, пропранолола, дигоксина и метопролола.

• При сочетании пропафенона и рифампицина снижается концентрация пропафенона в крови с уменьшением его терапевтической активности. Это возникает вследствие торможения рифампицином цитохрома CYP3A4/1A2 и 2 фазы глюкуронизации пропафенона.

• При одновременном приеме препарата с теофиллином резко возрастает токсическое действие последнего.

• Хинидин приводит к замедлению метаболизма пропафенона в тканях печени у пациентов с высокой скоростью метаболизма. Это приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови, хотя эффективность пропафенона остается на прежнем уровне, поскольку количество его основного метаболита уменьшается в несколько раз.

• Хинидин способствует увеличению бета-блокирующего эффекта пропафенона у пациентов, обладающих высокой скоростью метаболизма.

• При применении Пропанорма на фоне циметидина возможно незначительно расширение комплекса QRS на ЭКГ вследствие увеличения концентрации пропафенона.

• Эритромицин способствует замедлению метаболизма Пропанорма.

Особые указания

• Препарат применяют с осторожностью при нарушении работы печени и почек, а также в сочетании с другими антиаритмическими веществами, обладающими схожим фармакологическим эффектом.

• Лечение следует начинать в стационаре, поскольку препарат обладает высоким аритмогенным действием. Другая противоаритмическая терапия должна быть прекращена за 2-5 T1/2 пропафенона.

• Подбор доз для пациента должен быть индивидуален, поскольку наблюдаются разные значения концентрации препарата в плазме крови у пациентов.

• Парентеральное введение рекомендовано проводить под четким контролем артериального давления, ЭКГ и подсчета ЧСС. Если в период лечения наблюдается изменение на ЭКГ в виде расширения комплекса QRS или удлинения интервала QT, следует снизить дозировку препарата или произвести полную его отмену. У лиц пожилого возраста препарат применяют в минимальных дозировках.

Влияние на управление транспортными средствами и другими аппаратами

При приеме Пропанорма рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем и другим видом транспорта, а также во время занятий, требующих повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в сухом темном месте, недоступном для детей и животных.

Срок годности

5 лет для таблеток  и 4 года для  раствора с даты изготовления. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается строго по рецепту.