Атаканд в Туле

Атаканд – антагонист рецепторов ангиотензина II. Применяется для терапии болезней сердца и сосудов. Показывает высокие результаты в терапии АГ и сердечной недостаточности.

Форма выпуска

Препарат предлагается в таблетированной форме. В любом варианте ЛС в одной картонной упаковке содержится 28 таблеток, расфасованных в 2 блистера по 14 штук в каждом.

Сами таблетки круглой формы, двояковыпуклые. Имеют риску и выбитую надпись «A/CG» (3-я буква зависит от содержания активного вещества). Цвет – розовый, различной насыщенности.

Атаканд выпускается в трёх дозировках: 8, 16 и 32 мг активного компонента в одной таблетке. Также есть ещё Атаканд Плюс, который включает два основных компонента, что позволяет ему производить дополнительный эффект диуретика.

Состав

Состав Атаканда приведён в расчёте на одну таблетку.

Действующий компонент:

• кандерсатана цилексетил – 8/16/32 мг.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция; гипролоза; краситель железа оксид красный (E172); лактозы моногидрат; магния стеарат; кукурузный крахмал; макрогол.

Атаканд Плюс содержит (в расчёте на одну таблетку).

Действующие компоненты:

• кандерсатана цилексетил – 16 мг;

• гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Вспомогательные вещества остаются прежними.

Фармакодинамика

• Кандерсатан выступает селективным антагонистом рецепторов гормона ангиотензина II первого типа. Он не обладает ингибирующим воздействием на АПФ, который позволяет трансформировать гормон из I во II и не действует разрушительно на брадикинин. Активное вещество не вступает в связку с иными гормонами и лишено блокирующего эффекта по отношению к ионным каналам, которые имеют большое значение в поддержании нормальной работы ССС. При блокировке рецепторов гормона фиксируется рост ренина ангиотензина I и II и уменьшение количества альдостерона в крови.

• Использование кандерсатана при АГ позволяет уменьшить АД и привести его к нормальным значениям. Производимый эффект усиливается с повышением дозировки. Антигипертензивное воздействие осуществляется благодаря снижению ОПСС, при этом ЧСС остаётся стабильной. Лекарственное средство одинаково эффективно для мужчин и женщин, для молодых и пациентов старшей возрастной группы.

• Атаканд можно применять при диабете, так как не выявлено его отрицательного воздействия. Скорость клубочковой фильтрации также остаётся на прежнем уровне. Однако наблюдается снижение FF и сосудистое почечное сопротивление.

• Терапия Атакандом при ХСН позволяет уменьшить риск смертности при заболевании, а также снизить частоту случаев необходимой госпитализации.

• Кандерсатан у больных ХСН и сниженной систолической функции ЛЖ (ФВЛЖ не более 40%) позволял снизить ОПСС и капиллярное давление в лёгких, простимулировать активность ренина, увеличить содержание ангиотензина II в крови и уменьшить количество альдостерона.

Фармакокинетика

Кандерсатан отлично всасывается через ЖКТ. Надёжно связывается с AT1-рецепторами. Абсолютная биодоступность держится на уровне 40%. Связь с плазменными белками очень высокая – порядка 99%. Употребление еды практически не влияет на AUC. Vd составляет 0,1 л/кг.

В печени кандерсатан биотрансформируется слабо (порядка 10% или меньше). Значительная часть экскретируется с мочой в исходной форме. В организме накопление вещества не происходит. Период полураспада равен примерно 9 часов. Общий клиренс кандерсатана – порядка 0,37 и 0,19 мл/мин/кг.

Стоит отметить, что у пациентов старшей возрастной группы отмечается рост предельной концентрации вещества в крови (на 50%) и AUC (на 80%). Однако данные изменения не имеют клинической значимости и не влияют на фармакокинетику, частоту и интенсивность побочных проявлений и прочее. Изменения данных показателей также фиксируются при функциональных почечных нарушениях. Период полураспада в этом случае стабилен и изменяется только при тяжёлых нарушениях почек – возрастает в 2 раза.

Показания к применению

Использование препарата возможно для лечения заболеваний ССС:

• артериальная гипертензия;

• ХСН, включая случаи нарушения систолической функции ЛЖ (уменьшение ФВЛЖ ≤40%) как дополнительное средство при лечении ингибиторами АПФ либо же, как аналог при их непереносимости.

Противопоказания

От Атаканда нужно воздержаться в следующих случаях:

• гиперчувствительность к веществам из состава;

• выраженные печёночные функциональные нарушения (включая холестаз);

• период вынашивания плода и лактация.

С осторожностью: явная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), стеноз артерий обеих почек либо же единственной почки после пересадки, цереброваскулярные болезни и ИБС, гиперкалиемия, сниженный ОЦК, гипертрофическая кардиопатия, первичный гиперальдостеронизм и дети до 18 лет (отсутствуют клинические данные).

Способ применения и дозы

• Применяется перорально, единожды в сутки, приём пищи не имеет значения.

• При АГ: необходимо начинать с 8 мг единожды в сутки. Далее дозировка поднимается до 16 мг. Наиболее ярко антигипертензивное действие проявляется на протяжении первого месяца после начала приёма Атаканда. Если эффект отсутствует или недостаточен, то необходим дополнительный приём тиазидного диуретика (либо перейти на Атаканд Плюс).

• При ХСД: начать стоит с 4 мг (таблетка на 8 мг раскалывается пополам) раз в сутки. Дозировку можно удваивать через каждые 2 недели вплоть до 32 мг единожды в сутки либо до максимально разрешённой суточной дозы по рекомендациям врача.

• Пациенты от 65 лет, ровно как больные с почечными и печёночными функциональными нарушениями (за исключением тяжёлых случаев) не нуждаются в пересмотре и последующей корректировки принимаемых доз.

• При тяжёлых функциональных нарушениях печени начальную (стартовую) дозу стоит сократить до 2 мг в сутки, а почек – до 4 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атаканд отрицательно влияет на развитие почечной системы плода. Строго запрещается лечение с использованием этого лекарственного средства во II и III триместрах.

От приёма ЛС в лактационный период также следует отказаться, так как клинические данные, подтверждающие безопасность для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании отсутствуют.

Побочные действия

При терапии АГ возможен ряд побочных действий:

• головокружения;

• боль в голове;

• быстрая утомляемость;

• боль мышц в районе спины;

• повышается риск вероятности заболеть простудой или ОРВИ.

Изменений в лабораторных показателях не выявлено. При проблемах с почками, следует периодически замерять уровни калия и креатинина в крови.

При лечении ХСН возможны следующие отрицательные явления: выраженное уменьшение артериального давления, функциональные нарушения почек.

В некоторых случаях фиксировались:

• спутанность сознания и боли в голове;

• общая слабость, тошнота;

• ухудшение состава крови по отношению к лейкоцитным компонентам;

• гипокалиемия, а также гипонатриемия;

• поражения печени, гепатит;

• высыпания на коже;

• кожный зуд;

• ангионевротический отёк;

• боли в мышцах;

• боли в суставах;

• нарушения функций почек;

• увеличение риска почечной недостаточности (при расположенности больного).

Приём лекарственного средства при ХСН может изменять лабораторные показатели: рост уровня креатинина, мочевины и калия. Требуется периодический анализ крови для контроля над этими показателями.

Передозировка

Передозировка наступает при серьёзном превышении назначенных дозировок. Зафиксированы ситуации, когда в сутки было употреблено до 672 мг вещества и больные выздоравливали без серьёзных последствий.

При передозировке отмечается в любом случае выраженное уменьшение артериального давления, а также некоторые иные симптомы (см. пункт «Побочные действия»).

Терапия: при явном развитии АГ нужно уложить больного на ровную поверхность, приподнять голову. Если это необходимо, нужно повысить объём циркулирующей плазмы при помощи внутривенного введения физраствора. Также могут применяться симпатомиметики. Использование гемодиализа с большой долей вероятности будет неэффективным и не принесёт ожидаемых результатов.

Взаимодействие

Не отмечено контактов Атаканда с гидрохлоротиазидом, варфарином, пероральными контрацептивами и др.

Приём ЛС с иными антигипертензивными препаратами усиливает производимое действие.

Вероятность гиперкалиемии повышается, если на фоне терапии Атакандом используются ЛС, влияющие на количество калия в крови (в сторону его повышения). Например, калийсберегающими диуретиками.

Связка Атаканда с ингибиторами АПФ способна обратимо увеличивать содержание лития в крови и провоцировать развитие токсических реакций. По этой причине при таком комбинированном приёме следует проводить периодические замеры уровня содержания лития в крови.

Особые указания

При терапии ХСН, связка Атаканда с ингибиторами АПФ увеличивает вероятность побочных проявлений. Необходимо наблюдение врача и периодические замеры лабораторных показателей.

Одновременное использование ингибиторов АПФ с лекарственным средством при стенозе почечной артерии может провоцировать увеличение количества мочевины и креатинина в крови.

Нет информации о применении препарата у людей, которые недавно перенесли пересадку почки.

Иногда отмечались случаи развития АГ на фоне использования препарата с целью терапии ХСН. Основная причина – снижение ОЦК. При необходимости, перед началом приёма Атаканда в этом случае потребуется коррекция гиповолемии.

Если планируется проведение хирургических операций под общей анестезией, то от приёма любых препаратов, относящихся к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II, следует отказаться за несколько дней до вмешательства. В противном случае возможно развитие АГ по причине блокады ренин-ангиотензиновой системы.

Конкретных клинических испытаний по поводу влияния Атаканда на психомоторные функции человека не проводилось. Однако, исходя из установленных данных о механизме действия лекарственного средства при его применении, можно говорить о том, что такого влияния нет, либо же его степень весьма незначительная. Однако стоит сделать оговорку о том, что если при терапии Атакандом у пациента наблюдаются негативные реакции (например, головные боли), то необходимо проявлять осторожность при управлении автомобильным транспортом и сложными механизмами.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.