нефопама гидрохлорид |
Неопиоидный анальгетик центрального действия
Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.
In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.
После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.
В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
Максимальная суточная доза – 120 мг.
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.
Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.
Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Максавит | Лукашина ул, 7, Щекино, Щекинский р-н, Тульская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 535 ₽ |
Надежда-Фарм РусФарма | Орджоникидзе ул, 5В, Новомосковск, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 542 ₽ |
Надежда-Фарма РусФарма | Мира ул, 9, Киреевский р-н, Болохово, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 542 ₽ |
Алексинская аптека POLZAru | Советская ул, 2, Алексин, Алексинский р-н, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб-Вс | 550 ₽ |
Ваша аптека Оплата только наличными POLZAru | 14 Декабря ул, 28, Узловая, Узловский р-н, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Да Аптека POLZAru | Металлургов ул, 55А, Тула, Тульская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ЕвроСервис POLZAru | Большие Городенцы ул, 27А, Венев, Тульская обл | Круглосуточно | 550 ₽ |
Зеленая аптека POLZAru | Ленина ул, 26А, Чернь рп, Чернский р-н, Тульская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Знахаръ POLZAru | Кирова ул, 151, Тула, Тульская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Гребнева Р. А. Оплата только наличными POLZAru | Федорова ул, 6А, Рождественский п, Ленинский р-н, Тульская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб, 10:00-17:00 Вс | 550 ₽ |
ИП Зудина POLZAru | Н. Руднева ул, 55, Тула, Тульская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Зудина Н. В. POLZAru | Рассвет пос, 35, Тула ГО, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Кондратьева POLZAru | Тульское Шоссе ул, 10, Ефремов, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Кондратьева О. А. POLZAru | Ленинградская ул, 97, Ефремов, Ефремовский р-н, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Крючкова POLZAru | Советская ул, 26А, Чернь рп, Тульская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Маркина POLZAru | Магистральная ул, 37, Узловая, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Панченко POLZAru | Болотова ул, 69, Тула, Тульская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Полещук POLZAru | Поленова ул, 5Б, Заокский рп, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Полухина Л. М. POLZAru | Заводской пр-д, 6А, Богородицк, Богородицкий р-н, Тульская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Рузанкина POLZAru | Орджоникидзе ул, 9, Новомосковск, Тульская обл | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 550 ₽ |