1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: топирамат 25 мг и 100 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (65 мг, 120 мг), крахмал прежелатинизированный (крахмал) (70,5 мг, 111 мг), магния гидроксикарбонат тяжелый (магния карбонат тяжелый) (30 мг, 50 мг), магния стеарат (1,5 мг, 3 мг), повидон (8 мг, 16 мг); состав пленочной оболочки -Селекоат AQ–02140 (6 мг, 12 мг) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель солнечный закат желтый].
Препарат относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, которые характерны для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Это действующее вещество потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), модулирует активность самих GABAA-рецепторов, а также препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату и не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Помимо этого, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, но этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, видимо, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.
Фармакокинетика
После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.
Повышенная чувствительность к топирамату.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.
Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.
С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.
Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.
В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.
Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Аркадия Шипунова ул, 1А, Осиновая Гора с, Тула, Тульская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 197 ₽ |
Надежда-Фарм РусФарма | Орджоникидзе ул, 5В, Новомосковск, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 219 ₽ |
Надежда-Фарма РусФарма | Мира ул, 9, Киреевский р-н, Болохово, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 219 ₽ |
Алексфарм Оплата только наличными POLZAru | Советская ул, 9, Товарковский п, Богородицкий р-н, Тульская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Алоэ POLZAru | Октябрьская ул, 184, Тула, Тульская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Альпас POLZAru | Хворостухина ул, 15, Тула, Тульская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Аптека POLZAru | Кауля ул, 5 к 1, Тула, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Аптека плюс POLZAru | Советская ул, 4, Ясногорск, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Добрый Лекарь POLZAru | Свердлова ул, 17, Ефремов, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
ИП Гусарова Г. Е. POLZAru | Колетвинова ул, 6, Тула, Тульская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 225 ₽ |
ИП Князькова Н. А. POLZAru | Курорт Краинка п, зд. 19, Суворовский р-н, Тульская обл | 09:00-17:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб | 225 ₽ |
ИП Ходина Е. А. POLZAru | Вильямса ул, 24, Тула, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 225 ₽ |
Консультант-А POLZAru | Коминтерна ул, 20, Тула, Тульская обл | 08:30-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
ЛК Фарм POLZAru | Красноармейский пр, 48, Тула, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Ленина ул, 7, Ясногорск, Тульская обл POLZAru | Ленина ул, 7, Ясногорск, Тульская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Людмила POLZAru | 28 д, Иншинский п, Ленинский р-н, Тульская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Южный мкр, 68, Венев, Тульская обл | 08:30-20:30 Пн-Вс | 225 ₽ |
Максавит POLZAru | Пузакова ул, 5, Тула, Тульская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 225 ₽ |
Мерцана POLZAru | Октябрьская ул, 5, Тула, Тульская обл | Круглосуточно | 225 ₽ |
Мира POLZAru | Центральная ТЖРУ ул, 9А, Ломинцевский п, Щекинский р-н, Тульская обл | 08:00-16:00 Пн-Пт | 225 ₽ |